用途
Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一種有效的 Wee1 抑制劑，IC50 值為 5.2 nM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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2-烯丙基-1-(6-(2-羥基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2h)-酮
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英文名
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MK-1775
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CAS號(hào)
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955365-80-7
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分子量
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500.595
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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723.8±70.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C27H32N8O2
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熔點(diǎn)
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無資料
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閃點(diǎn)
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391.5±35.7 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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Adavosertib（MK-1775）增強(qiáng)5-FU對(duì)p53缺陷型人結(jié)腸癌細(xì)胞的細(xì)胞毒作用。 Adavosertib（MK-1775）抑制細(xì)胞中CDC2 Y15的磷酸化，消除由5-FU處理誘導(dǎo)的DNA損傷檢查點(diǎn)，并通過誘導(dǎo)組蛋白H3磷酸化導(dǎo)致有絲分裂的過早進(jìn)入[1]。 Adavosertib（MK-1775）在p53缺陷細(xì)胞中消除了輻射誘導(dǎo)的G2阻滯，但在p53野生型細(xì)胞系中沒有[2]。與p53缺乏腫瘤中的吉西他濱治-療相比，吉西他濱與Adavosertib（MK-1775）的組合產(chǎn)生強(qiáng)大的抗腫瘤活性并顯著增強(qiáng)腫瘤消退反應(yīng)（4.01倍）[3]。
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體內(nèi)研究
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在體內(nèi)，Adavosertib（MK-1775）以可耐受的劑量增強(qiáng)5-FU或其前藥卡培他濱的抗腫瘤功效[1]。 Adavosertib（MK-1775）（60 mg / kg每日兩次，po）增強(qiáng)H1299異種移植腫瘤對(duì)分次放-療的反應(yīng)[2]。與GEM處理的小鼠相比，Adavosertib（MK-1775）（30mg / kg.po）使PANC198，PANC215和PANC185中的腫瘤生長退化[3]。
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3、物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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723.8±70.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C27H32N8O2
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分子量
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500.595
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閃點(diǎn)
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391.5±35.7 °C
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精-確質(zhì)量
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500.264832
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PSA
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104.34000
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LogP
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0.50
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蒸汽壓
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0.0±2.5 mmHg at 25°C
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折射率
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1.655
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4、英文別名
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2-allyl-1,8-dimethoxy-9,10-anthraquinone
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3H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one, 1,2-dihydro-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-pyridinyl]-6-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-(2-propen-1-yl)-
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2-allyl-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-2-yl]-6-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
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2-Allyl-1-[6-(2-hydroxy-2-propanyl)-2-pyridinyl]-6-{[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one
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9,10-Anthracenedione,1,8-dimethoxy-2-(2-propenyl)
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2-allyl-1,8-dimethoxyanthracene-9,10-dione
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MK-1775
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MK1775
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AZD1775
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